المراحل التي يمر بها العقار علم النفس الدوائي

المحاضرة الثالثةالمراحل التي يمر بها العقار
علم النفس الدوائي (نفس 279)

د.سمية النجاشي
أهداف المحاضرة


التعريف على دينامية الدواء داخل الجسم
التعرف على كيفية امتصاص العقار في الجسم
التعرف على كيفية توزيع العقار في الجسم
التعرف على التحول الحيوي للعقار
التعرف على عملية إخراج العقار

الحركة الدوائية للعقار Pharmacokinetics


الامتصاص Absorption

الامتصاص هو عملية مرور العقار عبر غشاء الخلية .
تكوين غشاء الخلية :
طبقتين من الدهون
تحتوي على الفوسفور
جزيئات من البروتينات
الامتصاص Absorption
يتميز غشاء الخلية بخاصية شبه النفاذية .
ما فائدة هذه الخاصية بالنسبة لامتصاص الدواء ؟
يسمح بمرور بعض المواد ويمنع المواد الأخرى .
امتصاص الدواء اليذي يدخل الجسم عن طريق الفم
الامتصاص Absorption

ما اسم الوريد الذي ينقل الدواء إلى الكبد ؟
الوريد البابي

هل تمتص معظم الأدوية التي تدخل القناة الهضمية من خلال المعدة أو الأمعاء ؟
الأمعاء الدقيقة
الامتصاص Absorption
بعض الأدوية تصل إلى الدم مباشرة دون المرور بالكبد ويتم ذلك للأدوية التي يتم تناولها عن طريق :

-تحت اللسان
الحقن في العضل والوريد
الستنشاق .
الامتصاص Absorption

كيف يتم امتصاص الأدوية التي تؤخذ تحت اللسان ؟
عن طريق الأغشية المخاطية .

كيف يتم امتصاص الأدوية المستنشقة ؟
تمتص من أنسجة الرئة إلى الدم .
الامتصاص Absorption

يتم الامتصاص من خلال إحدى طريقتين :
الانتقال السلبي أو الانتشار البسيط
الفلترة من خلال الفتحات الموجودة في غشاء الخلية (مثل نفرونات الكلية )
الامتصاص Absorption
** تتوقف درجة الإمتصاص للعقار على ما يلى :
1- صورة العقار ( شراب أو أقراص ...الخ).
2- كمية الطعام الموجودة فى المعدة ونوعيته .
3 – وجود أدوية أخرى مع العقار فى المعدة .
4- درجة الحامضية أو مايسمى ب PH .

الامتصاص Absorption

عللي يمتص الأسبرين من المعدة ويمتص الكيتين من الأمعاء الدقيقة ؟

الأسبرين حمضي لذلك يمتص من المعدة لأن معظم المواد الحمضية تمتص من المعدة .
والكيتين قاعدي لذلك يمتص من الأمعاء لأن معظم القواعد تمتص من الأمعاء .
الامتصاص Absorption
أنواع الامتصاص حسب حاجتها للطاقة :
امتصاص نشط يحتاج إلى طاقة .
امتصاص خلوي لا يحتاج إلى طاقة
الامتصاص Absorption
للعقار تأثيران ما هما ؟
1- تاثير موضعى يحدُث دون امتصاص للعقار .
2- تأثير عام يحدُث بعد الإمتصاص فقط .
عملية التحول الحيوي (التأيض)Biotransformation

هى التحولات التى تحدث للدواء بعد امتصاصه حتى إخراجه.

تتم معظم عمليات الأيض
الكبد
جدران الأمعاء
الرئتين
البلازما
الجلد
الكلى.


عمليات التحول الحيوي
وتؤدى عمليات الأيض إلى :
1) تحويل الدواء من الصورة النشطة إلى الصورة الخاملة وهذا يحدث فى أغلب الأدوية.
2) زيادة فاعلية ونشاط الدواء.
3) تحويل الدواء النشط إلى مركب آخر نشط مثال تحول الكوربين إلى المورفين.

عمليات التحول الحيوي

تنقسم تفاعلات التحول الحيوى إلى نوعين رئيسيين :
( أ )تفاعلات غير تخليقية “Non synthetic”
)ب ) تفاعلات تخليقية :


التفاعلات غير التخليقية

تهدف إلى تحويل الدواء الأصلى إلى مركب أكثر تأيناً وقابلية للذوبان فى الماء وتشمل هذه التفاعلات الأكسدة والاختزال والتحلل المائى.

التفاعلات التخليقية

وهى تحدث بعد التفاعلات غير التخليقية .
وفيها يضيف الجسم أحد محتوياته( مركباته ) للدواء عن طريق الترابط “conjucation” لتكوين مركب أكثر تأيناً يذوب فى الماء و يمكن إخراجه بسهولة من الجسم.

مقارنة بين التفاعلات التخليقية وغير التخليقية
تأيض المرور الأول (First pass metabolism)
يحدث هذا للأدوية التى يتم تناولها عن طريق الفم.
لا يحدث للأدوية التي يتم تناولها:
تحت اللسان
بالحقن
الاستنشاق


تأيض المرور الأول (First pass metabolism)

أين يحدث تأيض المرور الأول؟
الكبد.

لماذا يؤخد الدواء عن طريق الفم بكميات كبيرة ؟
لأن تأيض المرور الأول في الكبد يقلل تركيز الدواء ،فيصل للدورة الدموية وهو أقل تركيزا .

التحول الحيوي
العوامل التى تؤثر على التحول الحيوى:
الاختلاف الخلقي
السن
الجنس
العوامل المرضية
التلوث البيئي
الأدوية المثبطة والمنشطة


التحول الحيوي
عللي : الأطفال حديثى الولادة والرضع هم أكثر عرضة لتأثير الدواء؟
نظراً لبطء عمليات الأيض والإخراج لديهم بسبب عدم اكتمال تكوين الانزيمات


التحول الحيوي
ما أثر الشيخوخة على تأيض الدواء ؟
يكون التأيض بطيئا نسبيا بسبب ضعف الإنزيمات .
ضعف ارتباط الدواء ببروتينات البلازما .
التحول الحيوي

هرمونات الأنوثة الاستروجين مثبطة للأنزيمات
هرمونات الذكورة منشطة لها
التحول الحيوي
العوامل المرضية :
أمراض الكبد تؤثر على التأيض .
-الصدمات وهبوط القلب تؤثر على تدفق الدم وبالتالي على التأيض .
التحول الحيوي
التلوث البيئي :
التدخين
المبيدات الحشرية

الأدوية المثبطة والمنشطة :
مثال :
الباربيتيورات التي تنشط الأنزيمات وبالتالي تؤثر على أي دواء آخر يتعامل مع تلك الأنزيمات .
عملية توزيع العقار
التوزيع Distribution

يصل الدواء إلى الدم بعد الامتصاص ويتوزع على سوائل الجسم المختلفة .
أهم أنواع البلازما : الألبومين ِAlbumine.

التوزيع Distribution
التوزيع Distribution
وتتضح أهمية الارتباط بالبروتينات من الحقائق التالية :
هناك تنافس بين الأدوية المختلفة على الارتباط ببروتينات البلازما، ومن ثم فإن الأدوية ذات القابلية الأشد للارتباط تزيح الأدوية الأخرى ذات القابلية الأقل – مما يتسبب فى دخول كميات كبيرة من الدواء فى سوائل الجسم فى صورتها النشطة، مما يترتب عليه زيادة فى تأثير الدواء.

التوزيع Distribution
تعد بروتينات البلازما مستودعاً للأدوية، حيث أن هناك حالة اتزان بين الجزء الحر والجزء المرتبط.

التوزيع Distribution
الارتباط ببروتينات البلازما يطيل من فترة نصف عمر الدواء – فتزداد مدة تأثيره.
التوزيع Distribution
الارتباط بروتينات البلازما يسهل عملية امتصاص الدواء، نظراً لنقص تركيز الجزء الحر منه فى البلازما.
ِارتباط الدواء بأنسجة الجسم المختلفة
ِارتباط الدواء بأنسجة الجسم المختلفة
1- عقار الكلوروكوين الذى يتركز بنسبة كبيرة فى الكبد.
2- عقار الزرنيخ يتركز بنسبة عالية فى الشعر.
3- الكالسيوم والتتراسيكلين يتركزان فى العظام.
4- اليود يتركز فى الغدة الدرقية واللعابية.

مرور الأدوية إلى الدماغ
الحاجز الدموي الدماغي لا يسمح إلا بمرور نوعين من الأدوية:
-الأدوية ذات الجزيئات الصغيرة
-الأدوية التي تذوب في الدهون
تركيب الحاجز الدموي الدماغي
يتركب من أوعية دموية مترابطة فيما بينها، وهى محاطة بطبقة من الخلايا هى خلايا جلايل Glial cells، وهى تزيد من أحكام هذا الحاجز فتعزل المخ والسائل الدماغى الشوكى cerebro spinal fluid (CSF) عن الدورة الدموية العامة.
مرور الأدوية إلى الجنين

تستطيع كثير من الأدوية المرور عبر حاجز المشيمةplacenta إلى الجنين، وذلك اعتماداً على درجة تأينها وعلى ذوبانها فى الدهون.

مرور الأدوية إلى الجنين

قد تؤثر الأدوية على الجنين :
- المورفين يؤدي إلى هبوط التنفس .
- تناول بعض الأدوية في الأشهر للحمل يسبب تشوها للجنين.
- قد تؤدي للإجهاض .
إخراج العقار Excretion
إخراج العقار

عللي : يتم إخراج العقار في صورته المتأينة ؟
حتى يسهل ذوبانه في الماء مما يسهل عملية إخراجه .
ِارتباط الدواء بأنسجة الجسم المختلفة
إخراج العقار
إخراج العقار
2-الرئتين


يتم من خلالها إخراج المواد الطيارة مثل :
المخدرات الطيارة
الكحول
3-اللبن
تصل الأدوية إلى اللبن عن طريق الانتشار البسيط .
ونظراً لاحتواء اللبن على نسبة من الدهون فإن الأدوية القابلة للذوبان فى الدهون تظل محتجزة فى اللبن.
والأدوية التى يجب أن تتجنبها المرضع هى الأدوية المضادة للسرطان واليود المشع ومركبات الأرجوتX والكلورامفنيكولX والليثيوم والمخدراتX والنيكوتين والكاربيمازولX والكورتيزونات.
4-اللعاب

حيث يتم إخراج اليود والزئبق والسيانيد.

5-المعدة

حيث يتم إخراج المورفين والمعادن الثقيلة.

6-العصارات الهاضمة

حيث يتم إخراج المورفين.

7-القولون
حيث يتم إخراج المعادن الثقيلة والمسهلات مثل الكاسكارا والسفا.
وكما نرى فإن الأدوية يمكن تقسيمها إلى ثلاثة مجموعات حسب استخلاصها وإخراجها فهنال أدوية يتم استخلاصها غالباً بواسطة الكلية.
وهناك أدوية يتم استخلاصها غالباً خارج الكلى وهناك أدوية يتم اخراجها بواسطة الكلى وغيرها من أعضاء الإخراج.
معدل إخراج العقار من الجسم
الكلية :
** لتحديد عدد مرات تناول الدواء:
*1- بعض الأدوية يظل موجودا فى الجسم لفترة طويلة ، فلا تحتاج لتناولها مرات عديدة ،بل تؤخذ مرة أومرتين على مدار اليوم .
2- وبعضها يوجد بصورة مختزنة Depot preparations لايطلب تناولها أكثر من مرة كل أسبوعان أو أكثر.
**3- أما الأدوية سريعة الخروج من الجسم فإنها تتطلب تناولها عدة مرات فى اليوم للحصول على تأثيراتها المطلوبة على مدار اليوم .
ولمعرفة هذه الحقيقة أهمية خاصة، حيث يراعى هذا الأمر فى علاج مرضى الفشل الكلوى فيجب أن تتناسب الجرعة مع قدرة الكلى على إخراجها.

انتهت المحاضرة

الفصل التاسع
علم نفس دوائي (نفس 279)

د.سمية النجاشي
أهداف المحاضرة

التعريف بأصناف العقاقير المخدرة والمسكنة
التعريف بأعراض التسمم بالمورفين
التعريف بطرق علاج التسمم والاعتماد على المورفين
التعريف بكيفية تشخيص أعراض الاعتماد على المورفين
تصنيف العقاقير حسب موضع عملها وتأثيرها


الأدوية المخدرة Anaesthetics
تعريفها:
وهى أدوية تسبب غياباً للاحساس، وقد يكون تأثير هذه الأدوية عاماً حيث تسبب غياباً تاماً للإحساس فى جميع مواضع الجسم، كما أنها تسبب غياباً للوعى، وتسمى حينئذ بالمخدرات العامة .

طرق تعاطيها :
الاستنشاق
الحقن

*وقد تسبب هذه أيضا غياباً للاحساس فى جزء محدد من الجسم فتسمى فى هذه الحالة بالمخدرات الموضعية
مسكنات الألم Analgesics
المسكنات الأفيونية Opiod
مجموعة من الأدوية تعمل على مستقبلات خاصة بها فى الجهاز العصبى

هناك مركبات يفرزها الجسم داخليا وتشبه خصائص الأفيونات :
النكفالينات
والدينورفينات
الاندروفينات
أقسام مشتقات الأفيون
المشتقات المصنعة للأفيون
الميبردين:
يتميز بسرعة تأثيره، ولكن تأثيره كمسكن أضعف من المورفين.

الفنتالين :
وهو كمسكن أشد من المورفين مئة مرة، ولكن فترة فاعليته قصيرة، وهو يستخدم كعامل مساعد فى التخدير.

الميثادون:
ويتميز بفترة فاعلية أطول من المورفين، وهو يستخدم كمسكن، كما يستخدم فى علاج أعراض الانسحاب، الخاصة بالمورفين والهيرويين.

طرق استخدام الأفيونات

الحقن تحت الجلد
الفم
الاستنشاق

التأثيرات الدوائية للمورفين :
يقوم المورفين بالتهدئة للجهاز العصبي السمبثاوي وتثبيط نشاطه عموما بسلسلة من العمليات .
كيف يحدث التسمم بالمورفين وكيف يتم علاجه ؟
التسمم بالمورفين يحدث نتيجة تناول جرعات كبيرة .
من أعراضه : فقد الوعى وهبوط التنفس وهبوط الضغط والصدمة وقد تحدث الوفاة نتيجة هبوط التنفس .

علاج التسمم أو الاعتماد على المورفين

س/لماذا يستخدم الميثادون في علاج المورفين ؟
لأنه :
1-لا يسبب الشعور بالنشوة
2-أقل في الأعراض النسحابية
3-له فترة فاعلية طويلة .
العلاج بمضادات الأفيون

مضادات الأفيون :

النالكسون Naloxon
النالتريكسون Naltrexone

لماذا يفضل استخدام النالتركسون في علاج الاعتماد/التسمم بالمورفين ؟
صحيح أن النلكسون لا يؤدي للتحمل ولكن النالتركسون أقوى منه وفي نفس الوقت النالتركسون طويل المفعول
علاج التسمم أو الاعتماد على المورفين
لماذا يستخدم الكلونيدين في علاج التسمم / الاعتماد على المورفين؟

يساعد على غلق مستقبلات النورادرينالين والتخلص من أعراض الجهاز العصبي الذاتي (السمبثاوي) التي تظهر في أثناء عملية الانسحاب مما يشعر المريض بالراحة ويساعده على الاستمرار في العلاج .

دواعي استخدام المورفين

يستخدم تسكين الألم الشديد وكمساعد في التخدير .
التحمل والانسحاب في المورفين؟

الانسحاب تنشأ نتيجة التوقف عن تناول مادة معينة . أو تخفيف الجرعة المعتادة التى تعود الفرد على استخدامها . وقد تكون هذه الأعراض نفسية ، وإن كانتفى الأغلب جسمية .

أعراض الانسحاب من المورفين

تقسم أعراض الإنسحاب الى 5 درجات تبدأ بالدرجة ( صفر) ،وتنتهى بالدرجة (4 ) :

الدرجة ( صفر ) : تظهر بعد مرور أربع ساعات من تناول آخر جرعة مورفين .
الدرجة (1) أعراض مبكرة :تظهر بعد مرور 8 ساعات من تناول آخر جرعة مورفين
الدرجة (2 ) أعراض متوسطة: تظهر بعد 12 ساعة من تناول آخر جرعة مورفين .
الدرجة (3) أعراض متأخرة : تظهر بعد 20 ساعة من تناول آخر جرعة مورفين .
الدرجة (4) : تظهر بعد 30 ساعة من تناول آخر جرعة مورفين .
التفاعل الدوائي للمورفين

يتفاعل المورفين مع بعض الأدوية النفسية فيزيد من تأثيرها المثبط ،مثل تفاعل المورفين مع مضادات الاكتئاب .

عللي يستخدم البنتازوكين ؟
1-المورفين مخدر يسبب اعتماد
2-البنتازوكين :
1-شادة تأثيرها محدود
2-مسكن قوي
3-ليس لها تأثير مخدر
4-يخلو من أعراض الاعتماد

الاعتماد على العقار
الإعتماد النفسي :
يعنى الشعور بالإرتياح النفسي واللذة نتيجة تناول العقار، مع الشعور بالرغبة المستمرة أو متقطع فى تناول العقار للشعور بهذه المشاعر.
الإعتماد الجسمى :
تعود وظائف الجسم على كميات معينة من العقار ، وعند تقليل كميته أو التوقف عنه تظهر بعض الأعراض الجسمية بشكل مزعج.
الاعتماد على العقاقير
* يتم الإعتماد على العقاقير وفقا للكتيب التشخيصى الإحصائى الثالث :
وجود ثلاث على الأقل من أعراض الاعتماد
استمرار بعض الأعراض لمدة شهر على الأقل أو تكرار حدوثها لفترة زمنية طويلة

الاعتماد على العقاقير
يتم تصنيف الاعتماد حسب الشدة إلى خمس مستويات :
اعتماد خفيف : وفيه تكون الأعراضاب طفيف قليلة ، ولا تؤدى الى اضطراب طفيف فى الوظيفة المهنية أو فى الأنشطة الإجتماعية المعتادة.
اعتماد متوسط
اعتماد شديد
الاعتماد على العقاقير
4- توقف جزئي In partial remission :
يكون هناك بعض افستخدام للمادة خلال الستة أشهر الماضية مع بعض أعراض الإعتماد .

5- التوقف النهائي In full remission :
وفيه لا يكون هناك أى إستخدام للمادة لمدة ستة أشهر ، مع عدم وجود أعراض اعتماد.
تمت المحاضرة

مقدمة عن علم النفس الدوائي وتطوره التاريخي
علم النفس الدوائي (نفس 279)

د.سمية النجاشي
أهداف المحاضرة
تعريف علم الأدوية وعلم النفس الدوائي
نبذة تاريخية عن علم النفس الدوائي
أهمية علم النفس الدوائي للأخصائي النفسي
تعريف علم الأدوية
تعريف علم الأدوية لأوسوالد شميدبيرج :
*انه علم تجريبي يدرس التغيرات التى تحدثها المواد الكيميائية فى جسم الكائن الحى ، سواء استخدمت هذه المواد لأغراض علاجية او لغير ذلك .
**علم النفس الدوائى :
(يتعلق بدراسة الأدوية التى تؤثر على الحالة النفسية أو الوظائف النفسية للإنسان).
ما الفرق بين الحالة النفسية والوظائف النفسية ؟
أقسام علم الأدوية
** ينقسم علم الأدوية الى فرعين أساسيين هما :
1- علم الدينامية الدوائية للعقار Pharmacodynamics
وهو يهتم بالتأثيرات البيوكيميائية والفسيولوجية التى يحدثها العقار وصولا الى الإستجابة الطبيعية فى الكائن الحى أى ما يفعله الجسم للدواء من امتصاص وتوزيع وتأيض (استقلاب ) ثم الإخراج خارج الجسم.
2- علم العلاج الدوائي pharmacotherapy
هو العلم الذى يهتم بدراسة استجابات الكائن الحى للعقار فى الحالات المرضية أى ما يفعله الدواء فالجسم من تأثير بعد ارتباطه بالمستقبلات فى الخليةوعبر تأثيره على عمل القنوات الأيونية وغير ذلك .

مصطلحات في علم الأدوية
** مصطلحات فى علم الأدوية
** العقار Drug : هو أى مادة كيميائية لها قيمة وفائدة محددة فى علاج المرض .
السم Poison : مادة تؤدى عن طريق خصائصها وآثارها الكيميائية الى موت الكائن الحى إذا زادت عن الحد المسموح به ويرتبط بها علم السموم Toxicology المسئول عن تحديد جرعات تناول السم فى العلاج.
نبذة تاريخية
نبذة تاريخية
نبذة تاريخية
نبذة تاريخية
نبذة تاريخية
تقييم ذاتي
تقييم ذاتي
1-يستخدم البنزوديازبين في علاج :

1-القلق
2-الاكتئاب
3-الهوس
4-الهياج الذهاني
تقييم ذاتي
2-علم الأدوية يدرس التغيرات التي تسببها .... على الكائن الحي :

1-الأعشاب والعقاقير التي تستخدم لعلاج الإنسان
2-المواد الكيميائية بصفة عامة .
3-الأدوية الحديثة
4-جميع الأغذية التي يتناولها الإنسان
تقييم ذاتي
3-يبدأ علم النفس الدوائي كعلم حقيقي :

1-عندما استخدمت نوبة الإنسولين في علاج الفصام
2-عندما استخدمت مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات
3-عندما استخدم العلاج الكهربائي
4-عندما استخدم الليثيوم في علاج الهياج الذهاني .

تقييم ذاتي
4-استخدم العلاج الكهربائي لعلاج :

1-الملاريا
2-المرحلة الثالثة من مرض الزهراء
3-التشنجات
4-الإدمان
تقييم ذاتي
5-عندما تستخدم غيبوبة الأنسولين لعلاج الفصام فإن المريض يصحو منها بحقنة من :

1-الليثيوم
2-الجلوكوز
3-الرزبرين
4-LSD